南开大学学报(自然科学版) ›› 2019 ›› Issue (1): 50-.

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右旋甲状腺素对Ⅱ相代谢酶UGT2B17抑制的研究

  

  1. 天津医科大学肿瘤医院 甲状腺颈部肿瘤科, 国家肿瘤临床医学研究中心,
    天津市"肿瘤防治"重点实验室, 天津市恶性肿瘤临床医学研究中心, 天津 300070

  • 出版日期:2019-02-20 发布日期:2019-03-06

  • Online:2019-02-20 Published:2019-03-06

摘要: 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)主要参与体内多种物质代谢,是人体内最重要的相代谢酶. UGT2B17UGTs的一种亚型,UGT2B17的活性被抑制,其代谢的多种内源性和外源性物质在体内蓄积,产生相应的毒副作用.本实验建立经典的体外孵育体系,采用4-甲基伞形酮(4-MU)作为反应底物,测得右旋甲状腺素存在的情况下,UGT2B174-MU代谢的残余活性小于20%,后续实验测得抑制动力学参数Ki值为0.064 μmol/L.所以右旋甲状腺素对UGT2B17的活性有强烈的抑制作用.因此在临床中应用含右旋甲状腺素的药物时应注意其剂量,避免引起其对UGT2B17活性的抑制,导致毒副作用.

关键词: 右旋甲状腺素, 毒副作用, UGT2B17